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PD158780

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最后更新：: 2021-05-16 01:30:02

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货号：	ONI-171420
CAS号：	171179-06-9
供应商：	美国
数量：	919.0
英文名：	PD 158780, PD-158780
保质期：	2 years -20°C Powder, 2 weeks4°C in DMSO,6 months-80°C in DMSO
保存条件：	2 years -20°C Powder, 2 weeks4°C in DMSO,6 months-80°C in DMSO
规格：	(5mg/100mg/469mg)

PD158780 is a very potent inhibitor of EGFR with IC50 of 0.08 nM; pan-specific antagonist of ErbB receptor. IC50 value: 0.08 nM [1] Target: EGFR inhibitor in vitro: PD158780 potently inhibited the LPA-stimulated MAP kinase kinase 1/2 (MKK1/2) activation and EGF receptor tyrosine phosphorylation in HeLa cells, while it had no detectable effect on c-Src kinase activity. PD158780 also inhibited LPA-induced MKK1/2 activation and DNA synthesis in NIH 3T3 cells. Furthermore, we compared LPA-stimulated MKK1/2 and MAP kinase activation, transcriptional activity of the c-fos promoter, and DNA synthesis in B82L cells, which lack endogenous EGF receptor, and B82L cells expressing kinase-defective or wild-type human EGF receptor [2]. in vivo: NRG-1beta dramatically increases gamma oscillation power in hippocampal slices from both rats (2062 +/- 496%) and mice (710 +/- 299%). These effects of NRG-1beta are blocked by PD158780, a pan-specific antagonist of ErbB receptors, and are mediated specifically via ErbB4 receptors, because mice harboring a targeted mutation of ErbB4 do not respond to NRG-1 [3].

温馨提示：不可用于临床治疗。

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