生长抑素药理作用
【别名】 生长激素释放抑制激素;施他宁
【外文名】Somatostatin
【药理作用】
①可以抑制生长激素、促甲状腺激素、胰岛素、胰高血糖素的分泌。
②可以抑制由试验餐和5肽胃泌素刺激的胃酸分泌,可抑制胃蛋白酶、胃泌素的释放。
③可以显著减少内脏血流,降低门静脉压力,降低侧枝循环的血流和压力,减少肝脏血流量。
④减少胰腺的内外分泌以及胃小肠和胆囊的分泌,降低酶活性,对胰腺细胞有保护作用。
生长抑素药代动力学
健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低,一般在175ng/L以下。在静脉注射给药后,生长抑素显示出非常短的血浆半衰期,依据放射性免疫测定结果,其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间;对于肝脏病人,其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间;对于慢性肾衰病人,其半衰期大约在2.6分钟至4.9分钟之间。以每小时75µg的速度静脉滴注生长抑素之后,在15分钟内浓度达峰为1250ng/L,代谢清除率为每分钟1L,半衰期为2.7分钟左右。静脉注射2µg的125Ⅰ甲状腺素生长抑素之后,4小时后40%经尿排出,24小时后排泄70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分,迅速在肝内代谢。
[1]?
生长抑素注意事项
生长抑素用量用法
【用量用法】 ①上消化道大出血,先缓慢静注负荷量250μg,,继以250μg/小时静滴,止血后应连续给药48~72小时。 ②胰、胆、肠瘘250μg/小时静滴,直至瘘管闭合,闭合后继用1~3天。 ③急性胰腺炎应尽早使用,静滴250μg/h,,连续72~120小时;预防胰腺手术并发症连续用5天;对行ERCP检查者应于术前2~3小时就开始使用本品。
[2]?
【不良反应】 ①少数患者产生眩晕、耳鸣、脸红。 ②注射本品的速度超过50μg/分时,则会产生恶心、呕吐。
生长抑素注意事项
【注意事项】 ①禁用于对本品过敏者,以及妊娠和哺乳期妇女。 ②给药开始时可引起暂时性血糖下降,对于胰岛素依赖性糖尿病患者应每3~4小时查血糖一次。 ③本品可以延长环己巴比妥的催眠作用时间,加剧戊烯四唑的作用,不宜同时使用。 ④应单独给药,本品不宜与其他药物配伍给药。 ⑤动脉性出血不属生长抑素的适应证。 ⑦止血效果肯定因不伴全身流血动力学改变,本品半衰期极短。
[1]?
【规格】 粉针剂: 250μg, 3mg
- 参考资料
-
-
1.
生长抑素?
.医学全在线[引用日期2012-11-27]
-
2.
刘皋林 金进 等.新编治疗药物学:人民卫生出版社,2007年11月第1版:646页