多肽药物是一个庞大的家族,也是比较有前景的发展方向之一。全球范围内,多肽药物具有200多亿美元的销售市场,并且预计在2018年会突破250亿美元。近年来,人们对多肽药物的开发已经延伸多个疾病治疗领域,包括抗感染、抗肿瘤、生理调节、疼痛、心衰、骨质疏松、糖尿病、疫苗等等。然而大多数多肽药物都具有直接口服无效、生物半衰期短、治疗周期长的特点,因此以改善患者顺应性为目的,对现有多肽药物进行二次开发也是一件非常有意义的事。目前国外对多肽药物的改良的思路一是注射产品长效化,如制备多肽脂质体、多肽微球、聚乙二醇修饰、融合蛋白或皮下植入,二是绕过注射,口服给药、透皮给药和吸入给药等等。
多肽药物的二次开发.pdf