尼莫地平最早由德国拜耳公司以尼莫地平片（Nimotop）上市，为原研制剂。早期用于治疗高血压治疗，现在研究指出用于预防蛛网膜下腔出血有良好效果。本品为1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对脑组织受体有高度选择容易透过血脑屏障。通过有效地阻止钙离子进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的，从而保护了脑神经元，稳定其功能及增进脑血灌流，改善脑供血，提高对缺氧的耐受力。本品能有效地预防和治疗 因蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛所造成的脑组织缺血性损伤。能降低红细胞脆性及血液黏稠度，抑制血小板聚集，抗血栓形成。在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管。本品还可以改善老年性脑损伤患者的记忆障碍。最新循证医学结果证明本品能有效改善卒中后认知功能。 本品口服吸收快，生物利用度仅为13%，约于1小时内达到峰值浓度，半衰期约为1?2小时，彻底消除时间约为 8?9小时，95%以上的药物与血浆蛋白结合。大部分以代谢产物的形式排出体外。本品可透过胎盘屏障，并可分泌入乳汁。慢性肝功能损害患者中本品的生物活性增加，其血药浓度峰值可达正常人的2倍。①用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。②也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。③对突发性耳聋也有一定疗效。
尼莫地平原研处方工艺分析.pdf
