货号: | IMA1044-0005MG |
CAS号: | 475207-59-1 |
保质期: | 2年 |
供应商: | qcbio |
数量: | 大量 |
保存条件: | -20℃ |
规格: | 5mg |
订购信息:(原装进口,常备现货)
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规格 | 目录价(元) |
Gene Operation | Sorafenib, p-Toluenesulfonate Salt (Raf/Mek/Erk pathway and RTK inhibitor) | IMA1044-0005MG | 5 mg | 678.00 |
Gene Operation | IMA1044-0010MG | 10 mg | 1157.00 | |
Gene Operation | IMA1044-0050MG | 50 mg | 4050.00 | |
Gene Operation | IMA1044-0500MG | 500mg | 19999.00 |
产品描述:
Sorafenib p-Toluenesulfonate是已售药物Nexavar®的有效成分,也称为Sorafenib Tosylate和Bay 43-9006。
Sorafenib是一种新颖的,口服有效的RAF激酶和VEGFR抑制剂,可以抑制Raf-1 (IC50=6 nmol/L), 野生型BRAF (IC50=22 nmol/L)和V599E突变的BRAF (IC50=38 nmol/L), 以及VEGFR-2 (IC50=90 nmol/L)和VEGFR-3 (IC50=20 nmol/L)。Sorafenib具有广泛的抗肿瘤活性,在结肠癌,乳腺癌和非小细胞肺癌移植瘤模型中抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤生长[1]。Sorafenib抑制MEK和ERK磷酸化,并下调PLC/PRF/5和HepG2细胞中细胞周期蛋白D1的浓度。另外,sorafenib还可以降低eIF4E磷酸化水平并下调细胞凋亡蛋白Mcl-1的浓度,其作用方式不依赖MEK/ERK[2]。Sorafenib已被批准用于晚期肾癌和肝细胞癌的治疗。
产品结构:
基本特性:
CAS号:475207-59-1,分子式:C21H16ClF3N4O3•C7H8O3S,分子量:637.03
溶解与保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(200 mg/ml)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
使用浓度:
Sorafenib p-Toluenesulfonate的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
应用实例(仅作参考):
- 为检测sorafenib对MAPK信号通路活性的阻断作用,对肿瘤细胞中ERK1/2磷酸化水平进行测定。用不同浓度的sorafenib(0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3μM)或DMSO孵育MDA-MB-231细胞。通过Western blot检测发现sorafenib抑制基底MEK 1/2和ERK 1/2磷酸化,其IC50 值分别为40和100 nmol/L。为检测sorafenib在人肿瘤移植瘤模型中的抗肿瘤效力,将MDA-MB-231, Colo-205, HT-29, DLD-1, NCI-H460和A549肿瘤细胞移植入无胸腺小鼠中,并给小鼠每天口服7.5, 15,30和60 mg/kg sorafenib,持续9天。发现在HT-29, Colo-205和DLD-1人结肠癌肿瘤模型及A549 NSCLC模型中,30和60 mg/kg 剂量的sorafenib可以完全抑制肿瘤生长[1]。
- 为检测sorafenib对细胞增殖的作用,在PLC/PRF/5和HepG2细胞培养基中加入0-10μM sorafenib,培养72h。Sorafenib以剂量依赖的方式抑制2种细胞的增殖,其IC50 值分别为6.3 μmol/L和4.5 μmol/L。将PLC/PRF/5肿瘤细胞(每只动物5×106)移植入无胸腺小鼠中,给小鼠口服10, 30, 100 mg/kg sorafenib tosylate。Sorafenib表现出剂量依赖型生长抑制作用,服用10和30 mg/kg sorafenib tosylate时,肿瘤生长移植瘤分别为49% 和78%。在100 mg/kg剂量时,在50%小鼠体内产生持久的肿瘤衰退。另外,在实验模型中没有检测到致命性作用[2]。
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。