货号: | K1136 |
供应商: | 上海高创 |
CAS号: | 356559-20-1 |
英文名: | SB 525334(Targets:TGF-beta/Smad ) |
保存条件: | - 20℃ |
保质期: | 2年 |
规格: | 2mg |
Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商,提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。 Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究,包括: PI3K-Akt signaling pathway; MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡); DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶) 等抑制剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面,很多地方需要用到抑制剂来阻抑信号通路。目前,在HIV的研究,抗感染,心血管疾病,老年痴呆症(阿兹海默症),甚至糖尿病的研究中,都会使用到抑制剂。 1、 抑制剂的一般使用方法:(1)细胞实验将抑制剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中,稀释到需要的浓度。一般孵育48小时,也有孵育2周的实验。(2)动物实验小鼠模型:以注射为主。大鼠模型:以口服为主。(3)抗药性筛选实验长期孵育,递增性增加浓度。 2、抑制剂的几个重要参数: IC50(半抑制浓度) 指抑制剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。 IC50是抑制剂一个重要的指标,一般而言,IC50越小,抑制能力越强。 EC50 指加入抑制剂后,细胞死亡一半所需的浓度。 抑制剂选择性抑制剂有多重抑制剂,指同时抑制多个靶点的抑制剂。有高选择性抑制剂,仅仅抑制某些激酶的某个亚型或者结构域。比如,有的抑制剂仅仅抑制PI3K这个激酶的gamma亚型。
Information
SKU:K1136 | | M. Wt:343.42 | |
Formula:C21H21N5 | | Solubility:DSMO 69 mg/mL Water <1 mg/ml Ethanol 69 mg/mL | |
Purity:>99% | | Storage:2 years at -20 degrees centigrade | |
CAS No.:356559-20-1 | | | |
Chemical Name6-(2-tert-butyl-4-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-5-yl)quinoxaline |
Biological Activity
Description | SB-525334 can inhibit TGF-beta1 with IC50 of 14.3 nM. |
Targets | TGF-beta1 | | | | | |
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IC50 | 14.3 nM | | | | | |
In vitro | SB-525334 inhibited ALK5 phosphorylation of Smad3 with an IC 50 value of 14.3 nM. ALK4 phosphorylation of Smad3 was inhibited by SB-525334 with an IC 50 value of 58.5 nM, and ALK2 phosphorylation of Smad1 exhibited an IC 50 value greater than 10 uM. As a consequence of inhibiting the ALK5 receptor, SB-525334 suppressed Smad2/3 nuclear localization in RPTE cells. |
IN vivo | SB-525334 showed acceptable bioavailability and plasma half-life in the SD rat for dosing up to 10 mg/kg/day. SB-525334 showed acceptable bioavailability and plasma half-life in the SD rat for dosing up to 10 mg/kg/day. |
温馨提示:不可用于临床治疗。
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