点击图片查看原图
Hi-Fusion Cloning Mix
PI3K-C2beta, active, BULK
NheI
[VIP第1年] 指数:2
通过金山区市场监管局认证 
N-(4-氨基丁基)-N-乙
N,N-双(2-羟乙基)-2-
生物素检测试剂盒
Gibco原装进口热灭活
猴补体C5a过敏毒素(C5
Rat Protein Wnt-5a(W
小鼠β-klotho(KLB)EL
人S100钙结合蛋白A8/A| 货号： | K1381 |
| 保存条件： | - 20℃ |
| CAS号： | 144060-53-7 |
| 供应商： | 上海高创 |
| 数量： | 10 |
| 英文名： | Febuxostat (Uloric) |
| 保质期： | 2年 |
| 规格： | 5mg |
Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究，包括： PI3K-Akt signaling pathway； MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡)； DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶） 等
抑制剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面，很多地方需要用到抑制剂来阻抑信号通路。
目前，在HIV的研究，抗感染，心血管疾病，老年痴呆症（阿兹海默症），甚至糖尿病的研究中，都会使用到抑制剂。
1、 抑制剂的一般使用方法：
（1）细胞实验
将抑制剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中，稀释到需要的浓度。一般孵育48小时，也有孵育2周的实验。
（2）动物实验
小鼠模型：以注射为主。
大鼠模型：以口服为主。
（3）抗药性筛选实验
长期孵育，递增性增加浓度。
2、抑制剂的几个重要参数：
IC50(半抑制浓度)
指抑制剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。
IC50是抑制剂一个重要的指标，一般而言，IC50越小，抑制能力越强。
EC50
指加入抑制剂后，细胞死亡一半所需的浓度。
抑制剂选择性
抑制剂有多重抑制剂，指同时抑制多个靶点的抑制剂。有高选择性抑制剂，仅仅抑制某些激酶的某个亚型或者结构域。比如，有的抑制剂仅仅抑制PI3K这个激酶的gamma亚型。
Information
| SKU:K1381 | M. Wt:316.37 | ||
| Formula:C16H16N2O3S | Solubility:No | ||
| Purity:>99% | Storage:2 years at -20 degrees centigrade | ||
| CAS No.:144060-53-7 | Synonyms:Adenuric | ||
| Chemical NameN/A | |||
Biological Activity
| Description | Febuxostat (Uloric) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| Targets | XO | |||||
| IC50 | 0.6 nM | |||||
| In vitro | Febuxostat displays potent mixed-type inhibition of the activity of purified bovine milk XO, with Ki and Ki' values of 0.6 and 3.1 nM respectively. Febuxostat(TMX-67), a newly synthesized xanthine oxidase/xanthine dehydrogenase (XOD/XDH) inhibitor, has almost no effect on DNFB-sensitized mice.[1] At concentrations up to 100 muM, febuxostat has no significant effects on the activities of the following enzymes of purine and pyrimidine metabolism: guanine deaminase, hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase, purine nucleoside phosphorylase, orotate phosphoribosyltransferase and orotidine-5'-monophosphate decarboxylase.[2] | |||||
| In vivo | Febuxostat, at a daily dose of 80 mg or 120 mg, was more effective than allopurinol at the commonly used fixed daily dose of 300 mg in lowering serum urate.[3] Daily febuxostat doses in the range 10 mg to 120 mg resulted in proportional mean serum urate reductions ranging from 25% to 70% and in proportional increases in maximum febuxostat plasma concentrations and area under plasma concentration versus time curves.[4] | |||||
| Clinical Trials | N/A | |||||
| Features | N/A | |||||
温馨提示：不可用于临床治疗。
