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3-Fluoro-4-(3-trifluoromethoxypheny
DEAE-Dextran细胞转染试剂盒
去离子水
通过认证 
Aclidinium Bromide
FH1(BRD-K4477)
MK-801 (Dizocilpine)
Venetoclax (ABT-199,
TSU-68 (SU6668, Oran
Sapogenins Glycoside| 货号： | S3020 |
| 规格： | 1mg/5mg/10mg |
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http://www.selleck.cn/products/Romidepsin-FK228.html
selleck产品在文献中的引用:
| J Neurosci, 2013, 33(17):7535-47 |
| Br J Haematol, 2013, 162(4):559-62 |
| Mol Cell Biol, 2014, 10.1128/MCB.01176-13 |
| Mol Cancer Ther, 2013, 12(8):1591-604 |
生物活性
| 产品描述 | Romidepsin (FK228, Depsipeptide)是一种HDAC1和HDAC2抑制剂，IC50分别为36 nM和47 nM。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 | NCI-H1975 | NCI-H157 | NCI-2882 | NCI-H460 | HCC95 | |
| IC50 | 1.3 ng/Ml | 1.6 ng/mL | 1.6 ng/mL | 2.1 ng/mL | 2.5 ng/mL [1] | |
| 体外研究 | Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。 Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性[1]。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。[2] | |||||
| 体内研究 | 与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28% [1]。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA) [2]。 | |||||
| 特征 | Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。 | |||||
细胞试验: [3]
| 细胞系 | NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460 和 HCC95 细胞系 |
|---|---|
| 浓度 | 1 ng/mL |
| 处理时间 | 72 小时 |
| 方法 | 使用MTS法分析药物敏感性。在96孔平板中每孔接种2×103个细胞(包括NCI-H1975, NCI-H157, NCI-2882, NCI-H460和HCC95) 。24小时后, 在存在或者缺少1 ng/mL Romidepsin的条件下将细胞与不同浓度 (0.01 µM - 250 µM) 的Erlotinib 37°C 孵育72 小时。 MTS 溶液加到每个孔中37°C孵育1小时。利用分光光度计测量490 nm 处的光密度值。每种药物浓度的实验都设置8个复孔并重复两次。基于细胞生存曲线的吸光度值计算药物的半抑制浓度 (IC50) 。 |
动物实验: [5]
| 动物模型 | 携带NCI-H1299 细胞的 BALB/c无胸腺裸小鼠 |
|---|---|
| 配制 | 用PBS配制 |
| 剂量 | 1.2 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射 |
| 溶解度 | 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 18 mg/mL |
参考文献
[1] Furumai R, et al. Cancer Res, 2002, 62(17), 4916-4921.
[2] Sandor V, et al. Br J Cancer, 2000, 83(6), 817-825.
[3] Blagosklonny MV, et al. Mol Cancer Ther, 2002, 1(11), 937-941.
[4] Kwon HJ, et al. Int J Cancer, 2002, 97(3), 290-296.
[5] Sasakawa Y, et al. Biochem Pharmacol, 2002, 64(7), 1079-1090.
[6] Aron JL, et al. Blood, 2003, 102(2), 652-628.
[7] Lundqvist A, et al. Cancer Res, 2006, 66(14), 7317-7325.
[8] Dai Y, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(2), 549-558.
[9] Paoluzzi L, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(2), 554-565.
温馨提示：不可用于临床治疗。
