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S3I-201

产品价格: ¥563.02

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发货时限:
暂无
所在地区:
中国上海
有效期至:
长期有效
最后更新:
2021-05-11 01:30:02
浏览次数:
53

产品详情

品牌名称:
SELLECK
货号: S1155
规格: 5mg/10mM/1mL/10mg/50mg

Selleck Chemicals美国品牌,中国库存现货,STAT抑制剂,CAS#501919-59-1。
更多详情请访问中国唯一官方网站:http://www.selleck.cn/products/S31-201.html


selleck产品在文献中的引用:
Cancer Discov, 2012, 3(2):158-67
Int J Cancer, 2012, 131(12):2774-84
J Biol Chem, 2013, 288(36):26167-76
Carcinogenesis, 2013, 34(9):1994-9
J Biol Chem, 2013, 288(36):26167-76

客户使用selleck产品的实验数据:


生物活性

产品描述 S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性,IC50为86 μM,对STAT1和STAT5抑制作用弱。
靶点 Stat3          
IC50 86 μM [1]          
体外研究 S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞,可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。[1]S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。[2]最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞,加强 Cetuximab的抗增殖效果。[3]
体内研究 5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时,显示出强抑制效果。[1]5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤,显示出强抗癌活性,没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。[2]
特征 S3I-201是化学探测器抑制剂,可以除去乳腺瘤。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验: [1]

体外Stat3 DNA结合实验和EMSA分析 100 mL生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH (溶于50 mM Tris/150 mM NaCl, pH 为7.5) 加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中,在4oC下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板,然后加入2次200 mL BSA-T-PBS (0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50 mL Lck-SH2-GST 融合蛋白(6.4 ng/ml,溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中,在室温下振荡处理4小时。转移溶液,用200 mL BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100 mL多克隆GST抗体 (100 ng/mL,溶于BSA-T-PBS),4oC下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后, 在每孔中加入100 mL 200 ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗,然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后,再用PBS-T冲洗3步,然后在每孔中加入100 mL过氧化物酶底物,温育5到15分钟。加入100 mL 1 M硫酸溶液终止过氧化物酶反应,使用ELISA计数板在450nm 处读取吸光值。

细胞试验: [2]

细胞系 HCC细胞系包括HepG2, PLC/PRF/5, SNU-449, Huh-7, SNU-398, SNU-182,和SNU-475
浓度 25到250 μM
处理时间 72小时
方法 5 ×103个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后,每孔加入100 μL 2 mg/mL MTT溶液测量存活细胞数。2小时后,转移培养基,每孔加入100 μL二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590 nm处读取吸光值。

动物实验: [1]

动物模型 6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠
配制 DMSO
剂量 5 mg/kg
给药处理 静脉注射,每周2天或3天。
溶解度 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 15 mg/mL
1

参考文献

[1] Siddiquee K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(18), 7391-7396.

[2] Lin L, et al. Oncogene, 2009, 28(7), 961-972.

[3] Chen W, et al. Liver Int, 2012, 32(1), 70-77.

[4] Sen N, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2012, 109(2), 600-605.

温馨提示:不可用于临床治疗。

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