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![4-[反式-4-[(<i>E</i>)-1-丙烯基]环己](images/537/B15020829255036r5bqr9jme.jpg)
4-[反式-4-[(<i>E</i>)-1-丙烯基]环己
人中性粒细胞分离液
立方结构介孔碳
通过认证 
Aclidinium Bromide
FH1(BRD-K4477)
MK-801 (Dizocilpine)
Venetoclax (ABT-199,
TSU-68 (SU6668, Oran
Sapogenins Glycoside| 货号： | S1155 |
| 规格： | 5mg/10mM/1mL/10mg/50mg |
Selleck Chemicals美国品牌，中国库存现货，STAT抑制剂，CAS#501919-59-1。
更多详情请访问中国唯一官方网站：http://www.selleck.cn/products/S31-201.html
selleck产品在文献中的引用:
| Cancer Discov, 2012, 3(2):158-67 |
| Int J Cancer, 2012, 131(12):2774-84 |
| J Biol Chem, 2013, 288(36):26167-76 |
| Carcinogenesis, 2013, 34(9):1994-9 |
| J Biol Chem, 2013, 288(36):26167-76 |
客户使用selleck产品的实验数据:
生物活性
| 产品描述 | S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，IC50为86 μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 | Stat3 | |||||
| IC50 | 86 μM [1] | |||||
| 体外研究 | S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。[1]S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。[2]最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强 Cetuximab的抗增殖效果。[3] | |||||
| 体内研究 | 5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。[1]5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。[2] | |||||
| 特征 | S3I-201是化学探测器抑制剂，可以除去乳腺瘤。 | |||||
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [1]
| 体外Stat3 DNA结合实验和EMSA分析 | 100 mL生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH (溶于50 mM Tris/150 mM NaCl, pH 为7.5) 加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中，在4oC下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板，然后加入2次200 mL BSA-T-PBS (0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50 mL Lck-SH2-GST 融合蛋白(6.4 ng/ml，溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中，在室温下振荡处理4小时。转移溶液，用200 mL BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100 mL多克隆GST抗体 (100 ng/mL，溶于BSA-T-PBS)，4oC下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后, 在每孔中加入100 mL 200 ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗，然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后，再用PBS-T冲洗3步，然后在每孔中加入100 mL过氧化物酶底物，温育5到15分钟。加入100 mL 1 M硫酸溶液终止过氧化物酶反应，使用ELISA计数板在450nm 处读取吸光值。 |
|---|
细胞试验: [2]
| 细胞系 | HCC细胞系包括HepG2, PLC/PRF/5, SNU-449, Huh-7, SNU-398, SNU-182，和SNU-475 |
|---|---|
| 浓度 | 25到250 μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 5 ×103个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后，每孔加入100 μL 2 mg/mL MTT溶液测量存活细胞数。2小时后，转移培养基，每孔加入100 μL二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590 nm处读取吸光值。 |
动物实验: [1]
| 动物模型 | 6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠 |
|---|---|
| 配制 | DMSO |
| 剂量 | 5 mg/kg |
| 给药处理 | 静脉注射，每周2天或3天。 |
| 溶解度 | 1% DMSO/30% polyethylene glycol/1% Tween 80, 15 mg/mL |
参考文献
[1] Siddiquee K, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2007, 104(18), 7391-7396.
[2] Lin L, et al. Oncogene, 2009, 28(7), 961-972.
[3] Chen W, et al. Liver Int, 2012, 32(1), 70-77.
[4] Sen N, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2012, 109(2), 600-605.
温馨提示：不可用于临床治疗。
