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DAPT (GSI-IX)DAPT (GSI-IX)

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所在地区:
中国上海
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长期有效
最后更新:
2021-04-26 01:30:02
浏览次数:
25

产品详情

品牌名称:
TargetMol
货号: T6202
供应商: TargetMol中国
数量: 大量
英文名: DAPT (GSI-IX)
保质期: 干粉三年
保存条件: -20°C
规格: 1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/10mM * 1mL (in DMSO)


美国进口,中国现货


溶解度Solubility:Ethanol: 50 mg/mL (115.61 mM); DMSO: 86 mg/mL (198.86 mM)

Pathways:Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells

Target:Gamma-secretase inhibitor

Receptor:γ secretase(Aβ)

Bioactivity:DAPT (GSI-IX) is a novel γ-secretase inhibitor, which inhibits Aβ production with IC50 of 20 nM in HEK 293 cells.

体外实验:最新研究显示,DAPT抑制SK-MES-1细胞增殖,这种作用存在浓度依赖性,IC50为11.265 μM。DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量,IC50为20 nM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞,通过抑制Notch受体信号通路,也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。DAPT作用于原代培养的人神经细胞,也抑制Aβ产量,作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM,比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。

体内实验:40 mg/kg DAPT作用于大鼠大脑皮层, 抑制脂多糖诱导的γ分泌酶活性,且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。100mg/kg DAPT处理PDAPP小鼠,产生强劲和持久的药效,1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g,且处理后,持续上升达18小时,3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, 100 mg/kg DAPT处理,也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42,这种作用存在剂量依赖性,降低50%。

更多产品信息,请点击:http://www.tsbiochem.com/productview/DAPT.html
 

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