货号: | T6202 |
供应商: | TargetMol中国 |
数量: | 大量 |
英文名: | DAPT (GSI-IX) |
保质期: | 干粉三年 |
保存条件: | -20°C |
规格: | 1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg/10mM * 1mL (in DMSO) |
美国进口,中国现货
溶解度Solubility:Ethanol: 50 mg/mL (115.61 mM); DMSO: 86 mg/mL (198.86 mM)
Pathways:Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
Target:Gamma-secretase inhibitor
Receptor:γ secretase(Aβ)
Bioactivity:DAPT (GSI-IX) is a novel γ-secretase inhibitor, which inhibits Aβ production with IC50 of 20 nM in HEK 293 cells.
体外实验:最新研究显示,DAPT抑制SK-MES-1细胞增殖,这种作用存在浓度依赖性,IC50为11.265 μM。DAPT功能性抑制γ-分泌酶而降低HEK 293细胞中全部Aβ产量,IC50为20 nM。此外, DAPT作用于肺鳞状细胞癌细胞,通过抑制Notch受体信号通路,也诱导依赖型和非依赖型细胞凋亡。DAPT作用于原代培养的人神经细胞,也抑制Aβ产量,作用于全部Aβ和Aβ42时, IC50分别为115 nM和200 nM,比作用于HEK 293细胞时低5-10倍。
体内实验:40 mg/kg DAPT作用于大鼠大脑皮层, 抑制脂多糖诱导的γ分泌酶活性,且提高携带长期神经炎症的细胞凋亡。100mg/kg DAPT处理PDAPP小鼠,产生强劲和持久的药效,1小时内脑中 DAPT水平超过100 ng/g,且处理后,持续上升达18小时,3小时后的时候观察到最高水平为490 ng/g。在此期间, 100 mg/kg DAPT处理,也降低大脑皮层全部Aβ和Aβ42,这种作用存在剂量依赖性,降低50%。
更多产品信息,请点击:http://www.tsbiochem.com/productview/DAPT.html
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