| 货号： | K1131 |
| 保质期： | 2年 |
| 供应商： | 上海高创 |
| 保存条件： | - 20℃ |
| CAS号： | 1009820-21-6 |
| 英文名： | CX-4945（Targets：PKC） |
| 规格： | 2mg |
Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商，提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。 Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究，包括： PI3K-Akt signaling pathway； MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡)； DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶） 等抑制剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面，很多地方需要用到抑制剂来阻抑信号通路。目前，在HIV的研究，抗感染，心血管疾病，老年痴呆症（阿兹海默症），甚至糖尿病的研究中，都会使用到抑制剂。 1、 抑制剂的一般使用方法：（1）细胞实验将抑制剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中，稀释到需要的浓度。一般孵育48小时，也有孵育2周的实验。（2）动物实验小鼠模型：以注射为主。大鼠模型：以口服为主。（3）抗药性筛选实验长期孵育，递增性增加浓度。 2、抑制剂的几个重要参数： IC50(半抑制浓度) 指抑制剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。 IC50是抑制剂一个重要的指标，一般而言，IC50越小，抑制能力越强。 EC50 指加入抑制剂后，细胞死亡一半所需的浓度。 抑制剂选择性抑制剂有多重抑制剂，指同时抑制多个靶点的抑制剂。有高选择性抑制剂，仅仅抑制某些激酶的某个亚型或者结构域。比如，有的抑制剂仅仅抑制PI3K这个激酶的gamma亚型。
Information
| SKU:K1131 | | M. Wt:349.77 | |
| Formula:C19H12ClN3O2 | | Solubility:DSMO 16 mg/mL Water <1 mg/ml Ethanol <1 mg/ml | |
| Purity:>99% | | Storage:2 years at -20 degrees centigrade | |
| CAS No.:1009820-21-6 | | | |
| Chemical Name5-(3-chlorophenylamino)benzo[c][2,6]naphthyridine-8-carboxylic acid |
Biological Activity
| Description | CX-4945 can inhibit CK2alpha and CK2alpha' with IC50 of 1 nM and 1 nM. |
| Targets | CK2alpha | CK2alpha' | | | | |
| | | | | | | |
| IC50 | 1 nM | 1 nM | | | | |
| In vitro | CX-4945, a golden colored solid material, is a potent, selective, and ATP-competitive inhibitor of both isoforms of the CK2 catalytic subunits CK2alpha and CK2alpha' with IC50 values of 1 nM. Protein kinase CK2, also known as casein kinase-2, is a pleiotropic, highly conserved serine/threonine protein kinase ubiquitously expressed in both the cytoplasm and the nucleus of eukaryotic cells. And it's involved in cell growth, proliferation and suppression of apoptosis. |
| IN vivo | CX-4945 inhibited prosurvival and angiogenic signaling in cancer cell lines and exhibited antitumor activity in murine xenografts. |
温馨提示：不可用于临床治疗。
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