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MK8745

产品价格: ¥800.00

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发货时限:
暂无
所在地区:
中国上海
有效期至:
长期有效
最后更新:
2021-05-27 01:30:02
浏览次数:
83
企业信息

产品详情

品牌名称:
RECHEM
货号: RH150021
CAS号: 885325-71-3
规格: 98%
MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。
生物活性

MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。在非霍奇金淋巴瘤(NHL)的细胞系中, MK-8745导致细胞周期阻滞在G2/ M期伴随四倍体核的聚集,随后细胞死亡。MK-8745诱导p21(WAF1/CIP1)和CYCB1,表明细胞周期阻滞并增加了G2/M期细胞群。MK-8745处理导致Aurora-A底物(TACC3, Eg5和TPX2)迅速降解,随后磷酸化Aurora-A减少。

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
  小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。

 
化学数据
分子量 431.91
分子式 C20H19ClFN5OS
CAS号 885325-71-3
纯度 >98%
溶解性(25°C) DMSO 70 mg/mL
储存和运输条件 -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
化学名称
温馨提示:不可用于临床治疗。

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