货号: | IPA1002-0002MG |
数量: | 大量 |
保质期: | 2年 |
CAS号: | 957054-30-7 |
英文名: | GDC-0941 |
保存条件: | -20ºC |
供应商: | 上海前尘生物科技有限公司 |
规格: | 2mg |
GDC-0941,>99%
【同义名】:RG7321,Pictilisib
订购信息:(原装进口,常备现货)
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规格 | 目录价(元) |
Gene Operation | GDC-0941(PI3K inhibitor) | IPA1002-0002MG | 2 mg | 940 |
IPA1002-0010MG | 10 mg | 2828 | ||
IPA1002-0025MG | 25 mg | 4996 |
GDC-0941是一种高效的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)选择性抑制剂[1],体外抑制重组PI3K各亚型的IC50分别是3nM(P110α),33nM (P110β), 3nM (P110δ),75nM (P110γ), 0.58 µM (mTOR)和1.23 µM(DNA-PK),体外抑制肿瘤细胞生长的IC50分别是0.95 µM (U87MG), 0.07 µM (IGROV-1), 0.15 µM (DETROIT 562), 0.28 µM (PC3) 和0.54 µM (SKOV-3)。另外GDC-0941还能抑制小鼠体内U87 MG胶质母细胞瘤移植瘤和IGROV-1卵巢癌移植瘤的生长[2]。与trastuzumab(抗肿瘤药)联合使用对体外癌细胞和体内肿瘤的疗效非常显著[3]。GDC -0941目前对几种晚期实体瘤或转移瘤的治疗处于临床I期阶段,如乳腺癌[4]。
产品结构:
基本特性:
CAS号:957054-30-7,分子式:C23H27N7O3S2,分子量:513.64,外观:白色或浅白色固体
溶解与保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液66 mg/ml。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
使用浓度:
GDC-0941的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
应用实例(仅供参考):
1) 为检测trastuzumab-GDC-0941联合使用对细胞凋亡和细胞增殖的作用,1nM-105nMGDC-0941分别于0, 0.1, 1,或10 μg/ml trastuzumab联合作用于BT474-M1细胞,GDC-0941处理BT474-M16天时,其IC50为296nM,在GDC-0941中加入trastuzumab引起细胞增殖/发育的降低。用含10μg/ml trastuzumab的0-2.5μMGDC-0941处理BT474-M1细胞48h,在GDC-0941中加入trastuzumab导致caspase3和7活性提高,在trastuzumab存在时,250nM GDC-0941就可以使caspase活性的水平达到单独使用1000nM GDC-0941时的水平。另外,为检测GDC-0941在体内与trastuzumab联合使用是否会对肿瘤生长产生更高的效率抑制作用,给BT474-M1移植瘤小鼠分别静脉注射20mg/kg trastuzumab(2×/wk×3)和每天口服100 mg/kgGDC-0941(qd×21)及trastuzumab +GDC-0941,发现联合作用比单独使用时表现出更高的抑制效率[3]。
注意事项:
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。