货号: | IMA1041-0005MG |
供应商: | 上海前尘生物科技有限公司 |
数量: | 大量 |
CAS号: | 918504-65-1 |
英文名: | Vemurafenib |
保质期: | 2年 |
保存条件: | -20ºC |
规格: | 5MG |
【中文名】:危罗菲尼
【同义名】:PLX4032,RG7204,RO5185426,Zelboraf®
订购信息:(原装进口,常备现货)
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规格 | 目录价(元) |
Gene Operation | Vemurafenib(BRAF inhibitor) | IMA1041-0005MG | 5 mg | 752.00 |
IMA1041-0010MG | 10mg | 1315.00 | ||
IMA1041-0025MG | 25mg | 2688.00 |
Vemurafenib是一种B-Raf抑制剂,由Plexxikon (现已成为Daiichi Sankyo group的一员)和Hoffmann–La Roche公司研发的,目前该药物已经进入市场,其商标名称为Zelboraf,在美国,加拿大和其他地方已用于治疗晚期黑色素瘤。
Vemurafenib(维罗非尼,威罗菲尼,也称为PLX4032,RG7204,RO5185426)是一种口服有效的,强效B-RAF抑制剂,其抑制纯化的B-RAFV600E的IC50值为44 nM。在所有依赖B-Raf 的细胞中,纳摩尔浓度的PLX4032即可有效抑制细胞增殖。对黑色素瘤细胞A375的抑制作用远高于另外3中甲状腺癌细胞ARO,NPA和TPC-1,IC50分别为47 nM,205,126 nM和10.77 μM。PLX4032还可以促进A375细胞凋亡[1]。PLX4032抑制高敏感性BRAFV600E/K ERK1/2活性,却激活耐受的BRAFWT黑色素瘤细胞中的信号通路,其作用是通过活化RAF1实现的,并不受NRAS或PTEN状态的限制[2]。在敏感性黑色素细胞中,PLX4032抑制生长,G0/G1期停滞,并诱导细胞凋亡。在临床前实验中,已证实PLX4032在治疗恶性黑色素瘤方面具有良好的临床效果[3]。PLX4032选择性阻断BRAF突变细胞中的RAF/MEK/ERK通路,并诱导BRAF突变移植瘤衰退。然而,在病人中,只有肿瘤中ERK磷酸化抑制率达到80%才会出现肿瘤衰退[4]。
【注:Gene Operation公司提供的vemurafenib只能用于科研,不能在人和动物临床中使用。】
产品结构:
基本特性:
CAS号:918504-65-1,分子式:C23H18ClF2N3O3S,分子量:489.92
溶解与保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(100 mg/ml)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
使用浓度:
Vemurafenib的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
应用实例(仅作参考):
1) 为检测vemurafenib对黑素瘤细胞的作用,用不同浓度的0.01,0.1,1,10μM vemurafenib测定剂量反应曲线,发现所有BRAF突变黑素瘤细胞株都对vemurafenib非常敏感,IC50值在60-450nM之间,但BRAF野生型细胞具有耐受性,其IC50值为2.4μM或更高。另外,用1μM vemurafenib(对照用DMSO)分别处理黑素瘤细胞株4h和8h,发现vemurafenib在BRAFV600E ⁄ K黑素瘤细胞中降低ERK1/2活化的磷酸化[2]。
2) 用浓度增高的vemurafenib(100nM, 1μM,10μM)分别处理BRAF突变和野生型的黑素瘤细胞,发现vemurafenib对pERK的抑制作用是剂量依赖型和V600E依赖型的。为检测vemurafenib在体内的作用,用100mg/kg vemurafenib BID处理BRAF野生型和突变性细胞移植瘤小鼠,小鼠没有表现出可见的毒性症状,对照组中肿瘤体积快速增加,vemurafenib处理的BRAF野生型移植瘤增长速率与对照相同,但vemurafenib处理的V600E阳性肿瘤大幅度减小[5]。
注意事项:
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。