货号: | IMA1003-0010MG |
CAS号: | 606143-52-6 |
英文名: | AZD6244 |
数量: | 大量 |
保质期: | 2年 |
保存条件: | -20ºC |
供应商: | 上海前尘生物科技有限公司 |
规格: | 10mg |
AZD6244, >99%
【中文名】司美替尼
【同义名】AZD6244,ARRY-142886
订购信息:(原装进口,常备现货)
品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规格 | 目录价(元) |
Gene Operation | AZD6244(MEK1/2 inhibitor) | IMA1003-0010MG | 10mg | 2180.00 |
IMA1003-0025MG | 25mg | 5376.00 |
AZD6244(Y-142886, Selumetinib)特异性抑制MEK1/2激酶活性,对纯化的MEK1激酶的IC50为14 nM[1]。体外实验中AZD6244明显抑制HCC原代细胞生长,体内实验则表现出剂量依赖性的HCC移植瘤生长抑制作用,其抑制活性主要通过阻止ERK1/2和p90RSK磷酸化,以及提高caspase-3,caspase-7切割形式和聚ADP核糖聚合酶活化形式表达水平而发生的[2]。体内实验AZD6244与mTOR抑制剂雷帕霉素协同性抑制BxPC-3和MIA PaCa-2胰腺癌的增长,另外AZD6244具有显著的抗血管生成作用[3]。AZD6244与MK2206联合使用,混合比例分别为8:1,4:1, 2:1时,对体内外的人非小细胞肺癌细胞都表现出高效的协同抑制能力,而且增加了高度恶性肺癌小鼠模型的生存率[4]。大量研究表明AZD6244能够治疗多种癌症,包括大肠癌,非小细胞肺癌(NSCLC),胰腺癌,乳腺癌,甲状腺癌等[5],其中对NSCLC的诊治目前处于临床II期。
产品结构:基本特性:
CAS号:606143-52-6,分子式:C17H15BrClFN4O3,分子量:457.68,外观:白色或浅白色固体
溶解与保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制成200mg/ml母液,或乙醇溶解配制成2.5mg/ml母液(需加热)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
使用浓度:
AZD6244的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
应用实例(仅作参考):
1) 为检测ARRY-142886对基本的和生长因子诱导的ERK1/2磷酸化的抑制作用,用不同浓度的ARRY-142886(8nM, 40nM, 200nM)孵育人癌症细胞和PBMCs 1h(37℃),发现ARRY-142886有效抑制ERK1/2磷酸化(IC50<40 nmol/L)。为检测ARRY-142886在小鼠异种移植瘤模型中的抗肿瘤作用,给HT-29异种移植瘤小鼠口服ARRY-142886(10, 25, 50, 或100 mg/kg, BID)和BxPC3异种移植瘤小鼠口服ARRY-142886(10, 25, 或50 mg/kg, BID),所有剂量都可以有效抑制肿瘤生长,中断ARRY-142886处理,肿瘤恢复生长,小鼠肿瘤中ERK磷酸化也被抑制,另外在所有实验组中总ERK水平相同[1]。
2)为检测AZD6244与MK2206对肺癌细胞系的联合抗肿瘤作用效果,分别用不同浓度的AZD6244(0.024–100 mM), MK2206(0.005–20 mM) 和AZD6244/MK2206(0.024/0.005–100/20 mM)处理肺癌细胞96h,发现AZD6244与MK2206的比例在8:1,4:1和2:1时具有协同作用,当降低到1:8时,协同作用降低,并产生增加或反协同效应。为检测AZD6244-MK2206在体内的联合作用,将A549或H157细胞皮下注射到BALB/c裸鼠中,建立异种移植瘤模型分别用AZD6244(24mg/kg, 20mg/kg), MK2206(6mg/kg, 10mg/kg) 和AZD6244/MK2206 处理小鼠,发现被AZD6244/MK2206联合作用的小鼠肿瘤体积明显减小,并且小鼠存活时间延长[4]。
注意事项:
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。