| 货号： | K1232 |
| CAS号： | 183322-45-4 |
| 英文名： | PD153035 HCL（Targets：EGFR） |
| 保存条件： | - 20℃ |
| 供应商： | 上海高创 |
| 保质期： | 2年 |
| 规格： | 2mg |
Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商，提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。 Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究，包括： PI3K-Akt signaling pathway； MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡)； DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶） 等抑制剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面，很多地方需要用到抑制剂来阻抑信号通路。目前，在HIV的研究，抗感染，心血管疾病，老年痴呆症（阿兹海默症），甚至糖尿病的研究中，都会使用到抑制剂。 1、 抑制剂的一般使用方法：（1）细胞实验将抑制剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中，稀释到需要的浓度。一般孵育48小时，也有孵育2周的实验。（2）动物实验小鼠模型：以注射为主。大鼠模型：以口服为主。（3）抗药性筛选实验长期孵育，递增性增加浓度。 2、抑制剂的几个重要参数： IC50(半抑制浓度) 指抑制剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。 IC50是抑制剂一个重要的指标，一般而言，IC50越小，抑制能力越强。 EC50 指加入抑制剂后，细胞死亡一半所需的浓度。 抑制剂选择性抑制剂有多重抑制剂，指同时抑制多个靶点的抑制剂。有高选择性抑制剂，仅仅抑制某些激酶的某个亚型或者结构域。比如，有的抑制剂仅仅抑制PI3K这个激酶的gamma亚型。
Information
| SKU:K1232 | | M. Wt:396.67 | |
| Formula:C16H14BrN3O2.HCl | | Solubility:DSMO 0.5 mg/mL Water <1 mg/ml Ethanol <1 mg/ml | |
| Purity:>99% | | Storage:2 years at -20 degrees centigrade | |
| CAS No.:183322-45-4 | | | |
| Chemical NameN-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-4-amine hydrochloride |
Biological Activity
| Description | PD153035 can inhibit epidermal growth factor (EGF) receptor tyrosine kinase with Ki of 6 pM. |
| Targets | EGFR | | | | | |
| | | | | | | |
| IC50 | 6 pM (Ki) | | | | | |
| In vitro | PD153035 can inhibit epidermal growth factor (EGF) receptor tyrosine kinase with Ki of 6 pM. PD153035 can potently suppresses tyrosine phosphorylation of the EGF receptor in A431 cells at nanomolar concentrations.[1] PD153035 inhibits EGF-dependent EGF receptor phosphorylation and suppresses the proliferation and clonogenicity of a wide panel of EGF receptor-overexpressing human cancer cell lines. EGF receptor autophosphorylation in response to exogenous EGF was completely inhibited at PD153035 concentrations of >75 nM in cells overexpressing the EGF receptor.[2] |
| IN vivo | In A431 human epidermoid tumors grown as xenografts in immunodeficient nude mice, PD153035(80 mg/kg) suppresse the tyrosine phosphorylation of the EGF receptor rapidly by 80-90% in the tumors.[1] |
温馨提示：不可用于临床治疗。
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