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双膜气柜--原理剖析
Fujimycin/藤霉素，CAS号：104987-11-
抑制剂Topotecan HCl
Vorinostat (SAHA, Zo
MK-2206 dihydrochlor
LY294002,CAS:154447-
SP600125,CAS:129-56-
Vismodegib (GDC-0449
Gefitinib (Iressa, Z
激酶抑制剂分子库
现货供应,Linsitinib (OSI-906),CAS:867160-71-2美国进口Protein Tyrosine KinaseIGF-1R Inhibitors,IGF-1R抑制剂,SELLECK,
OSI-906 (Linsitinib)
OSI-906 (Linsitinib)是选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM;适度有效作用于InsR，IC50为75 nM,对 Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA等没有抑制活性。Phase 3。
目录号 S1091
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生物活性
| 产品描述 | OSI-906 (Linsitinib)是选择性的IGF-1R抑制剂，IC50为35 nM;适度有效作用于InsR，IC50为75 nM,对 Abl, ALK, BTK, EGFR, FGFR1/2, PKA等没有抑制活性。Phase 3。 | |||||
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| 靶点 | IGF-IR | Ins R | ||||
| IC50 | 35 nM | 75 nM | ||||
| 体外研究 | OSI-906 抑制IGF-IR自***酸化和下游信号蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50为0.028到 0.13 μM。OSI-906通过与C-螺旋相互作用而使靶点蛋白形成中间结构形态。OSI-906作用于肝脏微粒体，具有良好的代谢稳定性。OSI-906浓度为1μM时，完全抑制IR 和IGF-IR***酸化。OSI-906抑制一些肿瘤细胞系增殖，包括非小细胞肺癌和结肠直肠癌(CRC)肿瘤细胞系，EC50为0.021到 0.810 μM。 | |||||
| 体内研究 | OSI-906 作用于IGF-IR驱动的移植瘤鼠模型，抑制肿瘤生长，按 75 mg / kg剂量处理，导致100% TGI和 55% 衰退，按25 mg/kg剂量处理，导致 60% TGI，没有衰退。OSI-906处理犬，大鼠和小鼠，诱导不同的消除半衰期，消除半衰期分别为1.18 小时, 2.64小时 和2.14小时。OSI-906按不同剂量单独处理给药雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠，每天一次，Vmax值与OSI-906 剂量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg剂量处理12天，提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 剂量单独处理IGF-IR-驱动的人全长人类IGF-IR (LISN)移植鼠模型，在4 和24小时间最大程度抑制IGF-IR***酸化(80%)，血浆药物浓度为26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg剂量单独作用于NCI-H292 移植鼠，处理2，4，24小时，抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型，抑制肿瘤生长。 | |||||
| 临床实验 | OSI-906治疗肾上腺皮质癌(ACC)目前处于三期临床实验阶段。 | |||||
| 特征 | ||||||
激酶实验
| 蛋白激酶生化实验 | 通过以ELISA为基础的检测法(IGF-IR, IR, EGFR 和 KDR)或使用100 µM ATP的***检测法进行蛋白激酶检测实验。在内部ELISA检测实验中，使用聚 (Glu:Tyr)作为底物，结合到96孔实验板表面，使用辣根过氧化物酶标记的自***酸化抗体测定***酸化。使用ABTS作为过氧化物酶底物，通过在405/490 nm处测量吸光度而测定结合的抗体。所有实验使用纯化的重组激酶催化域。在昆虫细胞中，人类IGF-IR或EGFR的重组酶表达作为NH2-末端谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白，且在内部纯化。通过抑制百分数对log10药品浓度的S型剂量-反应曲线测定IC50值。进行内部实验需重复进行实验，除非另有说明，取三次测量的最小值。 |
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细胞试验
| 细胞系 | MCF7, NCI-H292, Colo-205, HT29, H358, H1703, BxPC3, A673, SW620, DU4475, HepG2 和Hepa-1, RKO 3T3/hulGF-IR, H292 细胞 |
|---|---|
| 浓度 | 0.02-0.8 μM |
| 处理时间 | 3天 |
| 方法 | 为了测定细胞增殖，细胞接种在含FCS 10%的合适培养基上，在不同浓度OSI-906存在时，温育3天。通过细胞内ATP含量的荧光量化，使用CellTiterGlo测定抑制细胞生长的情况。数据作为衡量最大增殖的一部分，通过在不同浓度 OSI-906存在时的细胞密度除以对照组（只用DMSO处理）细胞密度。 |
动物实验
| 动物模型 | IGF-IR驱动的全长人类IGF-IR (LISN) 移植小鼠模型 |
|---|---|
| 配制 | 25 mM 酒石酸 |
| 剂量 | 25 mg/kg和75 mg/kg |
| 给药处理 | ***处理，每天一次，持续14天 |
| 分子量 | 421.49 |
|---|---|
| 化学式 | C26H23N5O |
| CAS号 | 867160-71-2 |
| 别名 | N/A |
| 化学名 | (1s,3s)-3-(8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol |
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