Afatinib (BIBW2992),CAS:439081-18-2

产品价格: 面议

最小起订量：暂无可售数量：暂无

发货时限：: 暂无

所在地区：: 中国上海

有效期至：: 长期有效

最后更新：: 2021-05-26 01:30:03

浏览次数：: 530

现货供应,Afatinib (BIBW2992),CAS:439081-18-2, 美国进口,Protein Tyrosine Kinase, EGFR, HER2抑制剂,SELLECK,

BIBW2992不可逆抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。目录号 S1011

大小

价格

库存

5mg	RMB 1512	有现货
10mg	RMB 2646	有现货
10mM/1mL	RMB 3024	有现货
50mg	RMB 7182	有现货
200mg	RMB 16002	有现货

生物活性

特征
产品描述	BIBW2992不可逆抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。
靶点	EGFRwt	EGFRL858R	EGFRL858R/T790M	HER2
IC50	0.5 nM	0.4 nM	10 nM	14 nM
体外研究	BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR，及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力，与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外，BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER***酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。
体内研究	活体研究时按实验对象体重，每千克*20 mg BIBW2992持续25天，肿瘤产生明显的衰退现象，通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现，EGFR和AKT的*酸化作用收到抑制。因此，正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地抑制人类EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型，而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。
临床实验	BIBW2992的二期临床实验用于治疗神经瘤已经完成。

激酶实验:

体外激酶活性实验	人类EGFR和L858R/T790M双重突变型EGFR 的酪氨酸激酶区域与谷胱甘肽巯基转移酶区域相接，提取酪氨酸激酶区域的方法见补充说明。在有和没有BIBW2992时分别测定酶活。使用杆状病毒系统克隆HER2激酶，用类似提取EGFR激酶域的方法提取HER2激酶域。

细胞试验:

细胞系	NSCLC细胞
浓度	0-10 μM
处理时间	1小时
方法	细胞按1×104密度转移到96孔板上，在无血清培养基上过夜培养，用于EGFR*酸化实验。第二天添加包含BIBW2992的混合物，培养基在37oC温育1小时。在室温下用100 ng/ml EGF刺激10分钟。细胞用冰冻PBS冲洗，然后每孔用120 μl HEPEX buffer萃取，然后在室温下震荡1小时。每孔中所有2×104细胞都用于HER2*酸化实验。在涂有链霉亲和素的板上加用封闭液按1:100比例稀释的抗EGFR的生物素和c-erb2/HER2肿瘤蛋白Ab-5-生物素。上述步骤得到的萃取物转移到有抗体包被的孔中，室温下温育1小时。彩色显影的测法见补充说明，吸光度为450纳米。

动物实验:

动物模型	雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠
配制	0.5%甲基纤维素-0.4% Tween-80
剂量	20 mg/kg
给药处理	***处理

化学数据

分子量	485.94
化学式	C24H25ClFN5O3
CAS号	439081-18-2
别名	Tomtovok

购买进口抑制剂总是苦等数周，怎么办？---来这里！！解决您的苦恼！

上海艾黎化学，全国最大最全的抑制剂供应商！原装进口，大量现货供应！99%纯度！

实价销售，不搞虚假！

上海艾黎化学科技有限公司是全国领先的高性能高质量的生命化学科学产品供应商之一,是美国Selleck在中国的一级代理。Selleck致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百个信号通路的高特异性小分子抑制剂。同时Selleck也是专业的高通量筛选抑制剂分子库供应商。 Selleck的所有产品仅可用于科研目的的分子生物学实验（for research use only），严禁用于人体、动物的医疗目的。 Selleck注重产品的纯度，稳定性和生物活性。Selleck不仅可以提供化学测试数据，如核磁共振谱，LC - MS和HPLC检测数据，同时提供产品的客户整体评价和反馈。我们用产品在生命科学研究中证实了的生物活性，以及Western Blot，MTT，RT - PCR，ICH图像数据为您的研究提供双重保证。如果我们的产品有任何质量问题，我们将无条件退款或更换产品。

上海艾黎化学科技有限公司--selleck 全国一级代理地址：上海市浦东新区商城路341号紫光大厦1901室电话： 400-820-5676转810； 021-50116756转810传真：021-33827747 电子邮件： info@aililab.com网址： www.aililab.comQQ： 2880192156

免责声明

本网页所展示的有关【Afatinib (BIBW2992),CAS:439081-18-2】的信息/图片/参数等由的会员【上海艾黎化学科技有限公司】提供，由【生物实验采购网】会员【上海艾黎化学科技有限公司】自行对信息/图片/参数等的真实性、准确性和合法性负责，本平台（本网站）仅提供展示服务，请谨慎交易，因交易而产生的法律关系及法律纠纷由您自行协商解决，本平台（本网站）对此不承担任何责任。您在本网页可以浏览【Afatinib (BIBW2992),CAS:439081-18-2】有关的信息/图片/价格等及提供【Afatinib (BIBW2992),CAS:439081-18-2】的商家公司简介、联系方式等信息。

在您的合法权益受到侵害时，请您致电，我们将竭诚为您服务，感谢您对【生物实验采购网】的关注与支持！

Afatinib (BIBW2992),CAS:439081-18-2

买家正在看

该企业的其他产品

产品详情