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BIBW2992不可逆抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。目录号 S1011
| 大小 | 价格 | 库存 | |
| 5mg | RMB 1512 | 有现货 | | 10mg | RMB 2646 | 有现货 | | 10mM/1mL | RMB 3024 | 有现货 | | 50mg | RMB 7182 | 有现货 | | 200mg | RMB 16002 | 有现货 | |
生物活性
| 产品描述 | BIBW2992不可逆抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。 |
| 靶点 | EGFRwt | EGFRL858R | EGFRL858R/T790M | HER2 | | |
| IC50 | 0.5 nM | 0.4 nM | 10 nM | 14 nM | | |
| 体外研究 | BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR，及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力，与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外，BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER***酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。 |
| 体内研究 | 活体研究时按实验对象体重，每千克***20 mg BIBW2992持续25天，肿瘤产生明显的衰退现象，通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现，EGFR和AKT的***酸化作用收到抑制。因此，正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地抑制人类EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型，而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。 |
| 临床实验 | BIBW2992的二期临床实验用于治疗神经瘤已经完成。 |
| 特征 |
激酶实验:
| 体外激酶活性实验 | 人类EGFR和L858R/T790M双重突变型EGFR 的酪氨酸激酶区域与谷胱甘肽巯基转移酶区域相接，提取酪氨酸激酶区域的方法见补充说明。在有和没有BIBW2992时分别测定酶活。使用杆状病毒系统克隆HER2激酶，用类似提取EGFR激酶域的方法提取HER2激酶域。 |
细胞试验:
| 细胞系 | NSCLC细胞 |
| 浓度 | 0-10 μM |
| 处理时间 | 1小时 |
| 方法 | 细胞按1×104密度转移到96孔板上，在无血清培养基上过夜培养，用于EGFR***酸化实验。第二天添加包含BIBW2992的混合物，培养基在37oC温育1小时。在室温下用100 ng/ml EGF刺激10分钟。细胞用冰冻PBS冲洗，然后每孔用120 μl HEPEX buffer萃取，然后在室温下震荡1小时。每孔中所有2×104细胞都用于HER2***酸化实验。在涂有链霉亲和素的板上加用封闭液按1:100比例稀释的抗EGFR的生物素和c-erb2/HER2肿瘤蛋白Ab-5-生物素。上述步骤得到的萃取物转移到有抗体包被的孔中，室温下温育1小时。彩色显影的测法见补充说明，吸光度为450纳米。 |
动物实验:
| 动物模型 | 雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠 |
| 配制 | 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween-80 |
| 剂量 | 20 mg/kg |
| 给药处理 | ***处理 |
化学数据
| 分子量 | 485.94 |
| 化学式 | C24H25ClFN5O3 |
| CAS号 | 439081-18-2 |
| 别名 | Tomtovok |
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