现货供应,MK-2206 dihydrochloride,CAS:1032350-13-2美国进口PI3K/Akt/mTOR,Akt抑制剂,SELLECK,MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。目录号 S1078
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产品描述
MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
靶点
Akt1
Akt2
Akt3
 
 
 
IC50
8 nM
12 nM
65 nM 
 
 
 
体外研究
MK-2206是变构抑制剂，由pleckstrin同源结构域激活。MK-2206抑制Akt的苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的自身***酸化作用。另外，MK-2206阻止Akt调节的下游信号分子（包括TSC2, PRAS40，及核糖体S6蛋白）的***酸化作用。与抑制Ras 突变型细胞系(如NCI-H358, NCI-H23, NCI-H1299, 和Calu-6)相比，MK-2206 更有效地抑制Ras野生型细胞系(如A431, HCC827, 和NCI-H292)。MK-2206和细胞毒素药剂如erlotinib 和lapatinib联用作用于肺部NCI-H460肿瘤细胞或者卵巢A2780肿瘤细胞，MK-2206也显示出协同效应。
体内研究
MK-2206和这些细胞毒素药剂联用作用于NCI-H292移植瘤，MK-2206显示出非常有效的抗癌活性。卵巢癌A2780移植瘤中，按动物体重，每千克处理240mg MK-2206,则可抑制70%以上的Akt1/2在苏氨酸308位点和丝氨酸473位点的***酸化，导致肿瘤生长抑制率达到60%。
临床实验
MK-2206用于治疗卵巢癌，原发性腹膜癌，及输卵管肿瘤目前还处于二期临床实验阶段。
特征
MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
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名称
目录号
别名
靶点
CAS 号
库存
ABT-263 (Navitoclax)
S1001
N/A
Bcl-2
923564-51-6
现货供应
ABT-737
S1002
N/A
Bcl-2
852808-04-9
现货供应
Linifanib (ABT-869)
S1003
AL-39324
PDGFR, VEGFR
796967-16-3
现货供应
ABT-888 (Veliparib)
S1004
N/A
PARP
912444-00-9
现货供应
Axitinib
S1005
AG 013736
VEGFR, PDGFR, c-Kit
319460-85-0
现货供应
Saracatinib (AZD0530)
S1006
N/A
Src, Bcr-Abl
379231-04-6
现货供应
AZD6244 (Selumetinib)
S1008
ARRY-142886
MEK
606143-52-6
现货供应
BEZ235 (NVP-BEZ235)
S1009
N/A
mTOR, PI3K
915019-65-7
现货供应
BIBF1120 (Vargatef)
S1010
N/A
VEGFR, PDGFR, FGFR
656247-17-5
现货供应
Afatinib (BIBW2992)
S1011
Tomtovok
EGFR, HER2
439081-18-2
现货供应
Bortezomib (Velcade)
S1013
MG-341, PS-341
Proteasome
179324-69-7
现货供应
Bosutinib (SKI-606)
S1014
N/A
Src
380843-75-4
现货供应
Cediranib (AZD2171)
S1017
Recentin
VEGFR, Flt
288383-20-0
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CI-1033 (Canertinib)
S1019
PD-183805
EGFR, HER2
267243-28-7
现货供应
CI-1040 (PD184352)
S1020
N/A
MEK
212631-79-3
现货供应
Dasatinib (BMS-354825)
S1021
Sprycel
Src, Bcr-Abl, c-Kit
302962-49-8
现货供应
Deforolimus (Ridaforolimus)
S1022
AP23573, MK-8669
mTOR
572924-54-0
现货供应
Erlotinib HCl
S1023
Tarceva
EGFR
183319-69-9
现货供应
Dovitinib (TKI-258)
S1018
CHIR-258
c-Kit, FGFR, Flt, VEGFR, PDGFR
405169-16-6
现货供应
Gefitinib (Iressa)
S1025
ZD-1839
EGFR
184475-35-2
现货供应
Imatinib Mesylate
S1026
Glivec, CGP-57148B, STI-571
PDGFR, c-Kit, Bcr-Abl
220127-57-1
现货供应
Lapatinib Ditosylate (Tykerb)
S1028
GW-57201
EGFR, HER2
388082-77-7
现货供应
Lenalidomide
S1029
CC-5013
TNF-alpha
191732-72-6
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Panobinostat
S1030
N/A
HDAC
404950-80-7
现货供应
Motesanib Diphosphate
S1032
AMG-706
VEGFR, PDGFR, c-Kit
857876-30-3
现货供应
Nilotinib (AMN-107)
S1033
Tasigna
Bcr-Abl
641571-10-0
现货供应
Pazopanib HCl
S1035
GW786034
VEGFR, PDGFR, c-Kit
635702-64-6
现货供应
PD0325901
S1036
N/A
MEK
391210-10-9
现货供应
Dimesna
S1201
BNP7787, Tavocept, BioNumerik
Others
16208-51-8
现货供应
AR-42 (HDAC-42)
S2244
OSU-HDAC42
HDAC
935881-37-1
现货供应
PI-103
S1038
N/A
DNA-PK, PI3K, mTOR
371935-74-9
现货供应
Rapamycin (Sirolimus)
S1039
N/A
mTOR
53123-88-9
现货供应
Sorafenib (Nexavar)
S1040
Bay 43-9006
VEGFR, PDGFR, Raf
475207-59-1
现货供应
STF-62247
S1041
N/A
Others
315702-99-9
现货供应
Sunitinib Malate (Sutent)
S1042
SU-11248
VEGFR, PDGFR, c-Kit, Flt
341031-54-7
现货供应
Tandutinib (MLN518)
S1043
CT53518
Flt
387867-13-2
现货供应
Temsirolimus (Torisel)
S1044
CCI-779
mTOR
162635-04-3
现货供应
Trichostatin A (TSA)
S1045
TSA
HDAC
58880-19-6
现货供应
Vandetanib (Zactima)
S1046
ZD6474
VEGFR
443913-73-3
现货供应
Vorinostat (SAHA)
S1047
Zolinza, MK-0683
HDAC
149647-78-9
现货供应
VX-680 (MK-0457, Tozasertib)
S1048
N/A
Aurora Kinase
639089-54-6
现货供应
Y-27632 2HCl
S1049
N/A
ROCK
129830-38-2
现货供应
Elesclomol
S1052
STA-4783
HSP
488832-69-5
现货供应