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Amuvatinib (MP-470)科研用抗肿瘤小分
Ethylamine hydrochloride 乙胺盐酸盐
盐酸埃罗替尼
Vorinostat (SAHA, Zo
MK-2206 dihydrochlor
LY294002,CAS:154447-
SP600125,CAS:129-56-
Vismodegib (GDC-0449
Linsitinib (OSI-906)
激酶抑制剂分子库 现货供应,Gefitinib (Iressa),CAS:184475-35-2, 美国进口,Protein Tyrosine Kinase, EGFR抑制剂,SELLECK,
Gefitinib是EGFR酪氨酸激酶和Akt***酸化抑制剂，作用于NR6wtEGFR 和 NR6W 细胞中的Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 和Tyr992 时，IC50分别为37 nM, 37nM, 26 nM和57 nM。目录号 S1025
| 大小 | 价格 | 库存 | |||||||||
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生物活性
| 产品描述 | Gefitinib是EGFR酪氨酸激酶和Akt***酸化抑制剂，作用于NR6wtEGFR 和 NR6W 细胞中的Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 和Tyr992 时，IC50分别为37 nM, 37nM, 26 nM和57 nM。 | |||||
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| 靶点 | NR6wtEGFR 细胞中的 Tyr1173 | NR6wtEGFR 细胞中的 Tyr992 | NR6W 细胞中的 Tyr1173 | NR6W 细胞中的 Tyr992 | ||
| IC50 | 37 nM | 37nM | 26 nM | 57 nM | ||
| 体外研究 | Gefitinib 作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6, NR6M 和 NR6W 细胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸***酸化位点。***酸化位点 Tyr1173和Tyr992敏感性较低，需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞，高效阻断PLC-γ***酸化, IC50为27nM。NR6wtEGFR 和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ***酸化， IC50 分别为 43 nM和 369 nM。Gefitinib抑制AKT***酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系， IC50 分别为220 和263nM。Gefitinib按 0.1 到 0.5μM剂量处理，显著促进而不是废除 NR6M细胞形成集落。然而, 2μM Gefitinib 完全抑制 NR6M 集落形成。Gefitinib 作用于高和低EGFR表达的细胞系，EGF 刺激72小时后，快速抑制EGFR 和ERK ***酸化，这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制 EGF驱动的未转化MCF10A 细胞生长，IC50为 20 nM。Gefitinib 作用于MDA-MB-231细胞，抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多，这种作用存在剂量依赖性。 | |||||
| 体内研究 | Gefitinib 作用于无胸腺裸鼠，抑制SKOV3 或MDA-MB-231 肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后，MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。 | |||||
| 临床实验 | Gefitinib 治疗非小细胞肺癌已经进入二期临床实验阶段。 | |||||
| 特征 | Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。 | |||||
细胞试验:
| 细胞系 | NR6, NR6M 和 NR6W 细胞 |
|---|---|
| 浓度 | 0 μM -2 μM |
| 处理时间 | 72 小时 |
| 方法 | 呈指数生长的细胞，包括 NR6, NR6M, NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上，每孔为2000个细胞, 粘附，随后在PBS 中清洗，然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2 μM) Gefitinib或溶质对照DMSO 和EGF 处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W 细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定，因此NR6wtEGFR和 NR6W 细胞中分别加入10 nM和 0.1 nM EGF。NR6 和NR6M细胞中不加入EGF。72 小时后，通过MTT 增殖检测测量细胞数。 |
动物实验:
| 动物模型 | 携带 SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠 |
|---|---|
| 配制 | 0.2% DMSO |
| 剂量 | 75 mg/kg |
| 给药处理 | 饲喂处理 |
化学数据
| 分子量 | 446.90 |
|---|---|
| 化学式 | C22H24ClFN4O3 |
| CAS号 | 184475-35-2 |
| 别名 | ZD-1839 |
| 化学名 | N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine |
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