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Luzopeptin A，CAS号：75580-37-9
氯磷酸二钠脂质体 Clophosome®-氯弗
潮霉素B Roche10843555001
Vorinostat (SAHA, Zo
MK-2206 dihydrochlor
LY294002,CAS:154447-
Vismodegib (GDC-0449
Linsitinib (OSI-906)
Gefitinib (Iressa, Z
激酶抑制剂分子库
现货供应,SP600125,CAS:129-56-6美国进口MAPKJNK InhibitorsSP600125 (EI-305),JNK抑制剂,SELLECK,
SP600125 是广谱JNK抑制剂，作用于JNK1, JNK2 和 JNK3时，IC50分别为40 nM, 40 nM 和 90 nM, 比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB, 和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。
目录号 S1460
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生物活性
| 产品描述 | SP600125 是广谱JNK抑制剂，作用于JNK1, JNK2 和 JNK3时，IC50分别为40 nM, 40 nM 和 90 nM, 比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB, 和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。 | |||||
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| 靶点 | JNK1 | JNK2 | JNK3 | Aurora 激酶 A | FLT3 | TRKA |
| IC50 | 40 nM | 40 nM | 90 nM | 60 nM | 90 nM | 70 nM |
| 体外研究 | SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun***酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。[1]然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR Mps1,[3] 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK ***酸化，和其下游CREB依赖的 启动子的激活。[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。[6] | |||||
| 体内研究 | SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α和CD3抗体诱导的CD4+ CD8+胸腺细胞凋亡。 | |||||
| 临床实验 | ||||||
| 特征 | SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。 | |||||
激酶实验
| 体外激酶实验 | 根据测量***性***酸转移到底物中的量，而测定SP600125作用于激酶的效果，包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重组蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM DTT,3 μM NaVO3, 2 mM β-甘油***酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM33P-γ-ATP的8 μM ATP中测量MPS1活性。使用1:3 稀释的(从30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125进行实验，然后测定IC50值。 |
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细胞试验
| 细胞系 | HCT116, A2780, 和U2OS细胞 |
|---|---|
| 浓度 | 0-5 μM, 溶于0.1% DMSO |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 细胞接种在384孔板上。实验第一天,用SP600125处理细胞72小时，然后通过 CellTiter-Glo 实验处理实验板。测定与对照组相比，实验组的抑制活性，计算抑制增殖的IC50值。 |
动物实验
| 动物模型 | 雌性 CD-1小鼠LPS/TNF模型 |
|---|---|
| 配制 | 溶于PPCES (30% PEG-400/20% 聚丙二醇/15% Cremophor EL/5% 乙醇/30% 盐水) |
| 剂量 | 15或30 mg/kg |
| 给药处理 | 静脉注射或***处理 |
| 分子量 | 220.23 |
|---|---|
| 化学式 | C14H8N2O |
| CAS号 | 129-56-6 |
| 别名 | N/A |
| 化学名 | 2H-Dibenzo[cd,g]indazol-6-one |
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