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今日，默沙东（MSD）和Peloton Therapeutics公司联合宣布，双方达成协议，默沙东将通过其子公司收购Peloton公司。Peloton公司是一家致力于开发靶向缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）的创新小分子疗法的临床阶段生物医药公司。该公司的主打候选药物PT2977，是一款创新口服HIF-2α抑制剂。
HIF-2α是一种调节机体对缺氧环境反应的转录因子。它可以调节多种蛋白表达，促进血红细胞和新血管的生成。在某些疾病中，HIF-2α信号通路可能出现异常，例如在大部分肾细胞癌（RCC）中，VHL抑癌基因的失活会导致HIF-2α的异常激活，成为驱动RCC的关键因子。VHL抑癌基因的失活出现在超过90%的透明细胞RCC患者中，而透明细胞RCC是最常见的肾癌类型。
Peoloton公司的主打候选药物PT2977，是一款特异性、强力口服HIF-2α抑制剂。它目前在2期临床试验中用于治疗与VHL相关的RCC患者。PT2977的1/2期临床试验数据表明，它具有良好的安全性，并且作为单药疗法，在治疗晚期或转移性RCC患者时，表现出可喜的抗癌活性。
▲PT2977作用机制（图片来源：Peloton公司官网）
根据协议，默沙东将支付10.5亿美元前期付款，而且根据未来的监管和推广里程碑，Peloton公司可能获得11.5亿美元的后续付款。
“Peloton的科学家们利用他们对HIF-2α生物学的专长开发出PT2977，它已经在治疗RCC方面显示出值得关注的活性，”默沙东研究实验室总裁Roger M. Perlmutter博士说：“我们期待推动这款临床后期候选药物的开发，将它纳入我们的肿瘤学研发项目。”
“默沙东公司是癌症研究方面的领先公司之一，它与我们共同拥有加快靶向HIF-2α疗法的开发，帮助晚期癌症和其它疾病患者的愿景，”Peloton公司首席执行官John A. Josey博士说：“我们相信默沙东能够基于我们的研发进展，继续推动这一项目的开发。”
参考资料：
[1] Merck to Acquire Peloton Therapeutics, Bolstering Oncology Pipeline. Retrieved May 21, 2019,
[2] Peloton Therapeutics. Retrieved May 21, 2019,
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